MK-0616, inibitore orale sperimentale della proproteina convertasi subtilisina/kexina di tipo 9 (PCSK9) somministrato 1 volta al giorno negli adulti con ipercolesterolemia è in grado di ridurre significativamente il colesterolo LDL. È quanto sostiene uno studio sperimentale che ha valutato la variazione percentuale del colesterolo lipoproteico a bassa densità (C-LDL) dal basale alla settimana 8 per 4 dosi di MK-0616 (6, 12, 18 e 30mg) rispetto al placebo. All’ottava settimana, tutte le dosi di MK-0616 hanno ridotto significativamente il C-LDL rispetto al placebo e la riduzione aggiustata per il placebo rispetto al basale variava dal 41,2% a 60,9%. MK-0616 è stato generalmente ben tollerato in tutte e 4 le dosi studiate. I dati sono stati presentati alla LXXII Sessione Scientifica Annuale dell’American College of Cardiology.
L’inibizione di PCSK9 aumenta la rimozione di C-LDL dal flusso sanguigno. L’alto colesterolo LDL, se non trattato, può portare a un alto rischio di eventi di malattie cardiovascolari aterosclerotiche (ASCVD), come infarti e ictus. “Nonostante i trattamenti con statine ampiamente disponibili, milioni di pazienti non sono ancora in grado di abbassare il colesterolo ai livelli raccomandati dalle linee guida e di conseguenza sono a maggior rischio di gravi complicanze cardiovascolari associate all’aterosclerosi”, dichiara il prof. Christie M. Ballantyne, principale ricercatore dello studio, del Baylor College of Medicine. “Gli inibitori PCSK9 attualmente disponibili sono strumenti efficaci per trattare l’ipercolesterolemia, ma devono essere somministrati con iniezione. Con questi dati promettenti che mostrano che l’MK-0616 ha ridotto i livelli di C-LDL fino al 60,9%, l’MK-0616 dovrebbe essere ulteriormente studiato per il suo potenziale come medicinale orale quotidiano.”
“Questi dati rafforzano la nostra fiducia sul fatto che MK-0616 potrebbe diventare il primo inibitore orale di PCSK9, con il potenziale di cambiare il modo in cui vengono trattati i pazienti con ipercolesterolemia che necessitano di un’ulteriore riduzione di C-LDL, il che potrebbe consentire a molti più pazienti di raggiungere i loro obiettivi di trattamento di C-LDL”, afferma il dott. Joerg Koglin, vicepresidente, sviluppo clinico globale, Merck Research Laboratories. “Non vediamo l’ora di portare questo programma allo studio della Fase 3 nella seconda metà di quest’anno.”