Continua a presentare dati estremamente positivi liraglutide, il primo farmaco analogo umano del GLP-1 di Novo Nordisk in fase di sperimentazione per il trattamento del diabete di tipo 2, la cui commercializzazione è attesa nel 2009. Sono stati infatti presentati al 44° Congresso annuale EASD (European Association for the Study of Diabetes), in corso a Roma, i dati dello studio clinico di fase 3 LEAD 4, che dimostrano come liraglutide, assunto in monosomministrazione giornaliera in combinazione con metformina e rosiglitazone, apporti significativi miglioramenti in termini di abbassamento della glicemia (HbA1c)1, perdita di peso, riduzione della pressione arteriosa e funzionalità delle cellule beta del pancreas.

Lo studio LEAD 4, ha coinvolto 533 soggetti diabetici di tipo 2 randomizzati in gruppi che hanno ricevuto liraglutide (dose da 1,8 mg o 1,2 mg) o placebo per 26 settimane in aggiunta a metformina e rosiglitazone. I risultati hanno evidenziato come oltre la metà dei pazienti trattati con liraglutide abbiano raggiunto il target di HbA1c <7,0%2 stabilito dalla American Diabetes Association (ADA), rispetto al 28% del gruppo placebo. Inoltre, il peso corporeo medio si è significativamente ridotto nel gruppo liraglutide, con una differenza assoluta di peso fino a 2,6 chilogrammi in meno nei pazienti liraglutide rispetto ai pazienti placebo. Nei gruppi liraglutide si sono osservate riduzioni di, rispettivamente, 6,71 mmHg e 5,65 mmHg nella pressione arteriosa, contro 1,11 mmHg del gruppo di controllo. Anche la funzionalità delle cellule beta, valutata mediante parametri multipli (indice HOMA, C-peptide e rapporto proinsulina/insulina) e importante indice della progressione della malattia, è risultata notevolmente migliorata nei soggetti che hanno ricevuto liraglutide rispetto al gruppo di controllo.

I risultati dello studio LEAD 4 si aggiungono così a quelli già presentati nell’ambito dell’ampio programma di studio LEAD™ (Liraglutide’s Efficacy and Action in Diabetes – Efficacia e azione di liraglutide nel diabete), che confermano l’efficacia del nuovo farmaco nel rispondere a bisogni non attualmente soddisfatti nella terapia del diabete di tipo 2.
“Le attuali terapie lasciano aperti diversi problemi legati al raggiungimento e al mantenimento nel tempo di un buon controllo metabolico, all’aumento del peso corporeo indotto dai farmaci su soggetti che hanno già problemi di sovrappeso, al rischio di ipoglicemia e al mancato controllo delle complicanze del diabete, in particolare quelle cardiovascolari” ha commentato il Prof. Giorgio Sesti, professore ordinario di Medicina Interna dell’Università di Catanzaro Magna Graecia.”La possibilità di utilizzare sostanze analoghe derivate dall’ormone naturale umano GLP-1, modificato per impedirne la degradazione e allungarne la vita in circolo, sta dimostrando un grande potenziale terapeutico”.

Liraglutide è il primo analogo del GLP-1 umano in somministrazione giornaliera sviluppato per il trattamento del diabete di tipo 2. Agisce stimolando il rilascio di insulina solo quando i livelli di glucosio diventano eccessivamente elevati e inibendo l’appetito. Il 23 maggio 2008 Novo Nordisk ha presentato la richiesta di autorizzazione all’immissione sul mercato all’EMEA (Agenzia Europea per i Medicinali) e al FDA (Food and Drugs Administration) negli U.S.A.

Rispetto agli altri analoghi del GLP-1 in commercio, liraglutide ha il vantaggio di:
essere un analogo umano, con una similitudine alla molecola naturale pari al 97% con conseguente riduzione del rischio di creazione di anticorpi;
avere una durata di azione più lunga così da consentire la somministrazione giornaliera con un’unica dose, con indubbio vantaggio per il paziente;
aver mostrato una maggiore efficacia nel controllo metabolico misurato con il parametro dell’ HbA1c , sia in monoterapia, sia in combinazione con altri farmaci anti-diabetici;
indurre un effetto di riduzione del peso;
avere un effetto costante sulla pressione arteriosa;
preservare la funzionalità delle beta cellule del pancreas la cui disfunzione è causa del peggioramento del controllo metabolico durante il corso della malattia, dimostrando così di essere di aiuto nella gestione del diabete e delle sue complicanze.

"Il programma LEAD completo fornisce prove convincenti del fatto che liraglutide rappresenti un nuovo ed efficace approccio al trattamento del diabete di tipo 2", ha commentato il Prof. Giorgio Sesti "Liraglutide consente di ridurre in modo efficace i livelli di glucosio sia in monoterapia, sia in aggiunta a trattamenti basati su altri antidiabetici orali e, allo stesso tempo, riduce considerevolmente peso corporeo e pressione sanquigna oltre a migliorare la funzionalità delle cellule beta".