Costituiscono una nuova classe di farmaci agonisti/ antagonisti degli estrogeni. Il termine SERM è una sigla (dall'inglese Selective Estrogen Receptor Modulators) e sta ad indicare la selettività di azione di questi farmaci: essi svolgono un'azione simile a quella degli estrogeni (si comportano quindi da agonisti) su osso, fegato ed apparato cardiovascolare, mentre agiscono da antagonisti degli estrogeni su mammella e utero. In termini di sicurezza questo significa che i SERM incrementano la massa ossea e riducono il rischio di frattura senza stimolare utero e mammella, riducendo anzi (secondo i dati emersi dagli studi clinici controllati) l'incidenza di carcinoma mammario nelle pazienti trattate. Il rischio di trombosi venosa è risultato viceversa pari all'estrogeno. I risultati più rilevanti sono stati ottenuti con il Raloxifene, SERM di seconda generazione.